THÀNH PHẦN

Hoạt chất: Mỗi viên chứa 20mg trimetazidine dihydrocholoride

Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Crosscarmelose natri, Povidone, Magnesi stearate, Hypromellose E5, Hydroxypropyl cellulose, Macrogol 4000, Cochineal red dye (E124), Cochineal red (E124)

DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc tím

Mã ATCl: CO1EB15

Trimetazidine là một cytoprotectant.

Cơ chế tác dụng:

Nó bảo vệ tế bào, đặc biệt là cơ tim và gan, chống lại các tác dụng có hại của chứng thiếu máu cục bộ thông qua tác dụng lên quá trình chuyển hóa và nội cân bằng trong tế bào. Nó ngăn ngừa sự tăng nhiễm acid do chuyển hóa trong tế bào và làm giảm mức độ nghiêm trọng trong hoạt động của bơm Natri-hydro. Hơn nữa, nó ức chế ATP-ase, được hoạt hóa bởi natri và kali. Kết quả là làm giảm sự nạp ion kali và natri của tế bào.

Điều này đặc biệt quan trọng đối với hoạt động của các ty lạp thể. Thuốc thể hiện khả năng làm giảm sự sản sinh các gốc tự do và ngăn ngừa sự oxy hóa của lipid và do đó thuốc có tác dụng chống chứng xơ cứng động mạch và có tác dụng có lợi lên toàn bộ màng tế bào.

Trimetazidine ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzym long-chain 3-ketoacyl-CoA thiolase ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu xếp trong quá trình oxy hóa glucose cần tiêu thụ oxy ít hơn so với quá trình beta oxy hóa. Việc thúc đẩy oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu hóa các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu.

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rằng trimetazidine hạn chế việc gây ra chứng nhồi máu cơ tim với mức độ lớn hơn propranolol. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng làm ngắn thời gian xảy ra rung tâm thất.

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tăng đáng kể sự dung nạp thuốc đã được quan sát thấy ở các bệnh nhân đau thắt ngực sử dụng trimetazidine. Cũng có sự giảm tỷ lệ đau thắt ngực cũng như nhồi máu cơ tim không triệu chứng theo dõi bằng cách sử dụng máy theo dõi Holter ở các bệnh nhân bệnh đã ổn định. Tác dụng này có thể so sánh được với tác dụng của  propranolol.

Tình trạng lâm sàng được cải thiện đã được quan sát thấy ở các bệnh nhân bị hoa mắt chóng mặt, ù tai do rối loạn tiền đình ốc tai khi sử dụng trimetazidine. Trong trường hợp rối loạn tiền đình và cơ quan thính giác do huyết áp cao và thoái hóa đốt sống và động mạch nền sọ, kết quả tốt nhất thu được sau khi bắt đầu điều trị với trimetazidine trong vòng 2 năm. Thuốc cho tác dụng tốt hơn betahistine trong điều trị chứng hoa mắt chóng mặt do tiền đình.

DƯỢC LỰC HỌC

Hấp thu

Sau khi sử dụng đường uống, trimetazidine được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa. Sinh khả dụng trên 85%. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh (Tmax) của trimetazidine xuất hiện từ 2 đến 3 giờ sau khi sử dụng. Nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định từ 24 đến 36 giờ sau khi sử dụng liều khuyến cáo.

Phân bố

Nồng độ cực đại (Cmax) của trimetazidine sau khi sử dụng liều đơn (20mg) lên đến xấp xỉ 55mg/ml. Trimetazidine gắn kết với protein huyết tương ở mức độ nhẹ (khoảng 16%). Thể tích phân bố là 4,81/kg. Điều này cho thấy thuốc được thẩm thấu tốt vào các mô.

Thải trừ

Trimetazidine được thải trừ chủ yếu vào nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi. Thời gian bán thải là 6 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Chỉ định cho người lớn trong liệu pháp bổ sung vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều thường dùng là 1 viên (20mg) x 3 lần/ngày, dùng cùng bữa ăn.

Các đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận

Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin [30-60] ml/phút), liều dùng khuyến cáo là 1 viên 20mg x lần/ngày, sáng và tối, dùng cùng bữa ăn.

Cần thận trọng khi tính toán liều dùng đối với bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhân cao tuổi

Bệnh nhân cao tuổi có thể có mức độ nhạy cảm trimetazidine cao hơn bình thường do sự suy giảm chức năng thận theo tuổi tác. Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin [30-60] ml/phút), liều dùng khuyến cáo là 1 viên 20 mg x 2 lần/ngày, sáng và tối, dùng cùng bữa ăn.

Trẻ em

Mức độ an toàn và hiệu quả của trimetazidine đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Hiện không có dữ liêu trên đối tượng bệnh nhân này.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không chỉ định sử dụng trimetazidine cho các bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 15ml/phút).

Metazydyna không thích hợp cho việc điều trị các cơn đau thắt ngực cấp hoặc điều trị khởi đầu cho bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim.

Meetazydyna không được sử dụng vào lúc trước và lúc bắt đầu nằm viện. Trong lúc có cơn đau thắt ngực cấp, cần cân nhắc thông mạch vành và thay đổi phương pháp điều trị.

Trimetazidine có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng Parkinson, do đó bệnh nhân, nhất là các bệnh nhân cao tuổi cần được kiểm tra và theo dõi thường xuyên. Trong các trường hợp nghi ngờ, bệnh nhân được đưa tới các bác sỹ chuyên khoa thần kinh để được kiểm tra thích hợp.

Có thể gặp biểu hiện ngã, dáng đi không vững hoặc tụt huyết áp, đặc biệt ở các bệnh nhân đang dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp.

Cần thận trọng khi kê đơn trimetazidine cho đối tượng bệnh nhân có độ nhạy cảm cao như:

– Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình.

– Bệnh nhân trên 75 tuổi.

Thuốc chuwascochineal đổ, có thể gây các phản ứng dị ứng.

ẢNH HƯỞNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thuốc có thể gây các triệu chứng như chóng mặt và lơ mơ, do vậy có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CON BÚ

Không có tác dụng sinh quái thai của trimetazidine được quan sát thấy trong các nghiên cứu tiến hành trên động vật, nhưng các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát chưa được tiến hành ở phụ nữ có thai, do đó không thể chắc chắn thuốc có gây dị tật cho bào thai không.

Không sử dụng trimetazidine cho phụ nữ có thai.

Không biết trimetazidine có bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Không sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC

Nhình chung thuốc được dung nạp tốt. Các triệu chứng ở dạ dày ruột nhẹ (như buồn nôn, nôn), đau đầu, đánh trống ngực, các phản ứng quá mẫn có thể xảy ra nhưng hiếm.

Thông báo cho các bác sỹ tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Qúa liều

Chưa có báo cáo về các trường hợp quá liều của trimetazidine.

Tương tác với các thuốc khác, các dạng tương tác khác

Chưa phát hiện các tương tác với các thuốc khác hoặc với các chất khác

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em.

Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 25°C. Tránh ánh sáng.

Không sử dụng thuốc quá hạn ghi trên nhãn.

 HẠN DÙNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất

ĐÓNG GÓI

30 viên được đóng trong vỉ nhôm/PVC, 2 vỉ trong một hộp carton.

NHÀ SẢN XUẤT

Polfa Pabianice

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint-Stock Co