THÀNH PHẦN mỗi 100ml chứa:

Hoạt chất: Amikacin sulfate ………………………. 667,5 mg

(Tương đương Amikacin …….……………………… 500 mg)

Tá dược: Natri chlorid, Hydrochlorid acid, Natri hydroxid, Nước pha tiêm.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Chai nhựa PP x 100 ml

MÔ TẢ SẢN PHẨM

Dạng bào chế là một dung dịch vô trùng:

Amikacin được phát triển từ kanamycin và có phổ hoạt động rộng nhất trong nhóm aminoglycoside. Người ta thấy nó hiệu quả đối với  các dòng không nhạy cảm với các minoglycoside khác do nó kháng với  vài enzyme bất hoạt aminoglycoside. Trong thử nghiệm in vitro cho thấy  amikacin hiệu quả đối với các vi khuẩn E.coli, Klebsiela và Pseudomonas kháng với gentamycin, Citrobacter freandi, Listeria monocytogenes và Prosidencia. Một vài báo cáo ở Mỹ và các nước về sự đề kháng in vito đối với gentamycin và các aminoglycoside khác bởi Salmonella, nhưng các dòng thử nghiệm này đều nhạy cảm với amikacin.

Aminoglycoside – Diệt khuẩn:

Aminoglycoside xâm nhập vào vi khuẩn nhạy cảm bằng cơ chế chuyển vận chủ động phụ thuộc vào oxi và cơ chế khuếch tán thụ động. Một  khi kháng sinh vào được, nó gắn kết không phục hồi với 1 protein thụ  thể ở phân đoạn ribosome 30S và nó chẹn sự hình thành phức hợp bao gồm mRNA, formylmethizonine và tRNA. Kết quả là tRNA được sao chép không đúng, sẽ tạo ra một protein không có chức năng. Aminoglycoside cũng gây rối loạn tổng hợp protein bằng cách làm rối loạn đa bội soma và có thể dự phòng sự bắt đầu thay thế DNA.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi tiêm bắp 1 liều đơn 7,5 mg/kg amikacin cho người lớn có chức năng thận bình thường nồng độ đỉnh huyết tương 17–25microgam/ml đạt được trong 45 phút đến 2giờ. Khi truyền tĩnh mạch cùng liều trong 1giờ, nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương trung bình 38 microgam/ml đạt ngay sau khi truyền. Sau khi tiêm, amikacin khuếch tán nhanh vào cơ thể (xương, tim, túi mật, mô phổi, mật, đờm, chất tiết phế quản, dịch màng phổi và hoạt dịch). Nửa đời huyết thanh là 2–3 giờ ở người có chức năng thận bình thường và 30 – 86 giờ ở người có suy chức năng  thận nặng. Nửa đời huyết thanh là 4 – 5 giờ ở trẻ nhỏ 7 ngày tuổi đẻ đủ tháng hoặc trên 7 ngày tuổi, 7 – 8 giờ ở trẻ đẻ nhẹ cân 1 – 3 ngày tuổi. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, 94 – 98% liều đơn, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, đào thải không biến đổi qua cầu thận trong vòng  24 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Amikacin sulfate inj. được chỉ định trong điều trị ngắn hạn các nhiễm  trùng nặng do các dòng nhạy cảm với vi khuẩn gram âm kể cả các  chủng Pseudomona, Escherichia coli, Proteus indole dương và indole  âm, Providencia, Klebsiella-Enterobacter-Serratia và Acinetobacter (Mima-Hetella).

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Phải đánh giá tình trạng chức năng thận bằng cách đo nồng độ creatinine hay tính mức độ thanh thải creatinine nội sinh. Nitơ urê máu (BUN) ít nhiều đáng tin cậy cho mục đích này. Cần đánh giá lại chức năng thận định kỳ trong quá trình trị liệu. Nên đo nồng độ amikacin huyết thanh

khi có thể để đảm bảo nồng độ thích hợp nhưng không quá liều. Điều mong muốn là đo cả nồng độ huyết thanh đỉnh và đáy từng lúc trong quá trình trị liệu. Nồng độ đỉnh ( 30 đến 90 phút sau khi tiêm ) trên 35µg/ml và nồng độ đáy (chỉ trước liều tiếp theo) trên 10µg/ml cần nên tránh. Liều dùng được điều chỉnh theo chỉ định.

Dung dịch dùng cho người lớn từ 30 đến 60 phút. Tổng liều hàng ngày không quá 15 mg/kg cân nặng / ngày và có thể chia thành 2 hay 3 liều bằng nhau ở các khoảng cách chia bằng nhau. Ở trẻ em lượng dịch sử dụng phụ thuộc vào lượng amikacin sulfate chỉ định cho bệnh nhân. Lượng cần đủ để khuếch tán amikacin từ 30 đến 60 phút. Nhũ nhi nên cho dung dịch truyền từ 1 đến 2 giờ. Không nên trộn trước amikacin thực thể với các thuốc khác nhưng có thể dùng riêng rẽ tùy theo liều và đường dùng khuyến cáo.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Dị ứng với aminoglycoside, bệnh nhược cơ.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Tất cả các aminoglycoside đều có khả năng ảnh hưởng đến thính lực, tiền đình và độc tính cho thận, chẹn thần kinh cơ.

Độc tính với thần kinh – Độc tính với thính giác: Tác hại lên dây thần kinh sọ số 8 có thể làm nghễnh ngãng, mất cân bằng, hay cả hai. Amikacin ban đầu ảnh hưởng đến thính lực. Tổn thương ốc tai bao gồm điếc tần số cao, và thường xảy ra trước khi triệu chứng nghễnh ngãng lâm sàng được phát hiện. Độc tính thần kinh–Chẹn thần kinh cơ: Liệt cơ cấp và nấc cụt có thể xảy ra sau khi dùng thuốc nhóm aminoglycoside.

Độc tính với thận, đã có báo cáo về tăng creatinine huyết thanh, albumin niệu, hiện diện hồng cầu, bạch cầu trụ niệu, azốt máu, thiểu niệu. Sự thay đổi chức năng thận thường hồi phục khi ngưng thuốc.

Khác: Thêm vào đó, đã có báo cáo về phản ứng ngoại ý khác như ban đỏ, đau đầu, dị cảm, run, buồn nôn, nôn mửa, tăng bạch cầu ưa eosin, đau khớp, thiếu máu và hạ huyết áp.

THẬN TRỌNG

Phải dùng amikacin thận trọng, đặc biệt đối với người cao tuổi và trẻ nhỏ vì có nguy cơ cao độc cho tai và cho thận .

Không dùng quá liều khuyến cáo.

Nhất thiết phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh khi dùng cho người bị tổn thương thận.

Việc kiểm tra chức năng thận trong quá trình điều trị bằng Aminoglycosid ở người bệnh cao tuổi có sự giảm chức năng thận là đặc biệt quan trọng.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Dùng đồng thời hoặc nối tiếp amikacin với các tác nhân gây độc với thận và thính giác khác có thể làm tăng độc tính nguy hiểm của aminoglycosid

Dùng amikacin với các thuốc phong bế thần kinh cơ, có thể tăng nguy cơ gây chẹn thần kinh cơ dẫn đến liệt hô hấp. Amikacin có thể làm tăng tác dụng thuốc giãn cơ cura và thuốc gây mê. Amikacin còn có thể tương tác với một số thuốc khác như các penicilin hoạt phổ rộng, furosemid, bumetanid, hoặc indomethacin.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Aminoglycosid có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú: Không biết rõ amikacin có đào thải vào trong sữa hay không. Theo nguyên tắc chung, không cho con bú khi dùng thuốc, vì nhiều thuốc được tiết vào sữa.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Khi gặp quá liều hoặc có phản ứng độc, có thể chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân màng bụng để đẩy nhanh quá trình thải trừ amikacin. Ở trẻ sơ sinh, có thể thay máu.

BẢO QUẢN

Bảo quản ở nhiệt độ phòng.

HẠN DÙNG

24 tháng tính từ ngày sản xuất.

GIỮ THUỐC NGOÀI TẦM TAY TRẺ EM.

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG.

KHÔNG DÙNG QUÁ LIỀU CHỈ ĐỊNH. NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN, XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SĨ.

Nhà sản xuất:

JW PHARMACEUTICAL CORPORATION

146-141 Annyeong-dong, Hwaseong-city, Gyeonggi-do, Korea